La falta de antibióticos efectivos es una amenaza cada vez más grave para la salud mundial. En las últimas décadas, solo algunos agentes antimicrobianos nuevos han podido llegar al mercado. Diseñar nuevas funcionalidades para antibióticos ya conocidos —o en desuso por su toxicidad— es una de las estrategias para suplir esta escasez de fármacos.

Ahora, en una investigación realizada por un equipo internacional que incluye a científicos de la Universidad de Barcelona (UB), el Instituto de Bioingeniería de Cataluña (IBEC) y el Instituto Jozef Stefan de Eslovenia, se ha conseguido mejorar antibióticos conocidos para que sean más eficaces en dosis mucho más pequeñas. Este hallazgo abre la posibilidad de desarrollar nuevos tratamientos antimicrobianos de forma innovadora y asequible.

Una forma sencilla y económica de rediseñar viejos antibióticos es incluirlos en complejos capaces de modificar algunas de sus propiedades (solubilidad, estabilidad, biodisponibilidad, permeabilidad, etcétera) que son fundamentales para que sean efectivos contra las bacterias. Por eso, Eduard Torrents (de la UB y del IBEC) y sus colegas han diseñado un nuevo complejo ternario donde el antibiótico ciprofloxacino se une a la superficie hidrofílica de la ciclodextrina a través de un aminoácido —la arginina— que actúa como enlace entre las dos moléculas. En comparación con otros complejos de inclusión clásicos menos estables —que solo modifican la solubilidad del antibiótico— el complejo ternario sintetizado en este estudio también es más estable y eficaz.

Este nuevo complejo intensifica la interacción del fármaco con las membranas de las bacterias y aumenta su biodisponibilidad en el interior celular, mejorando así su eficacia antimicrobiana y su perfil de seguridad. «Su liberación se produce de forma más controlada y permite que, con menor cantidad, tenga más efectividad. Por tanto, el tratamiento es menos tóxico para el organismo» explica Torrents.

«Nuestro sistema de rediseño podría reducir la toxicidad o aumentar la capacidad de penetración de muchos fármacos antibióticos que se han utilizado durante décadas y que están en desuso. De esta forma, podríamos aprovechar lo que ya tenemos y darle un nuevo uso, mejorarlo, para conseguir los tratamientos antimicrobianos eficaces que necesitamos con urgencia», concluye Torrents.

El estudio se titula «Development of a ternary cyclodextrin-arginine-ciprofloxacin antimicrobial complex with enhanced stability».Y se ha publicado en la revista académica Communications Biology.

Fuente: UB